I liposomi sono vescicole sferiche formate da un doppio strato di lipidi (o grassi) che separa la fase acquosa interna da quella esterna. Questi sistemi mimano in maniera fedele le membrane delle cellule, incluse quelle umane, e possono essere sfruttati come vettori di princìpi attivi idrofili e lipofili, quali antiossidanti, antitumorali e antibiotici.
I liposomi sono vescicole sferiche formate da un doppio strato di lipidi (o grassi) che separa la fase acquosa interna da quella esterna. Questi sistemi mimano in maniera fedele le membrane delle cellule, incluse quelle umane, e possono essere sfruttati come vettori di princìpi attivi idrofili e lipofili, quali antiossidanti, antitumorali e antibiotici.
I metodi tradizionali consentono di ottenere liposomi di dimensioni variabili fra 10 e 200 micrometri e con una efficienza di incapsulamento di princìpi attivi idrofili inferiore al 30%.
Durante il mio dottorato di ricerca presso i laboratori diretti dal prof. Reverchon del Dipartimento di Ingegneria Industriale dell’Università di Salerno, abbiamo realizzato un impianto in scala di laboratorio per la produzione di liposomi con una nuova tecnica denominata SuperLip (Supercritical Assisted Liposome Formation) che prevede l’utilizzo dell’anidride carbonica (CO2) in condizioni supercritiche. Al di sopra del punto critico, un fluido assume proprietà simili a quelle di un liquido per l’elevata densità, e a quelle di un gas per l’elevata mobilità delle molecole e la bassa viscosità. Il punto critico della CO2 si raggiunge alla temperatura di 31,1 °C e a poco più di 72 atmosfere, una pressione elevata ma di facile realizzazione in laboratorio. Temperature e pressioni più elevate di queste sono dette supercritiche.
Il progetto di ricerca, che prosegue il lavoro della mia tesi di laurea, premiata nel 2016 dall’Associazione Italiana di Ingegneria Chimica, consente di produrre liposomi significativamente più piccoli, con un diametro inferiore a 300 nanometri, detti nanosomi. Il processo si basa sulla formazione di un liquido espanso (CO2 supercritica con etanolo e fosfolipidi), che viene poi in contatto in modo opportunamente progettato con acqua atomizzata, cioè nebulizzata in goccioline di diametro nanometrico. Intorno a queste goccioline si formano i nanosomi.
I nanosomi ottenuti sono stabili per 3 mesi a 4 °C e, generalmente, hanno tempi di rilascio di 8-10 ore, rispetto ai 30-60 minuti necessari per il rilascio di principio attivo tal quale. L’efficienza di incapsulamento di princìpi attivi come ampicillina, ofloxacina, teofillina o eugenolo, raggiunge valori compresi fra l’86% e il 94%. Il colesterolo, una molecola lipofila, è stato invece usato per ottimizzare la funzionalità della barriera lipidica, compattandone la struttura e ritardando il rilascio dei princìpi attivi.
Per ottenere liposomi di dimensioni ancora inferiori è stato studiato l’effetto della variazione di parametri operativi; usare pressioni più elevate, ad esempio, produce gocce d’acqua inferiori, e quindi nanosomi più piccoli.
Uno sviluppo successivo di questi studi sarà la produzione, con la tecnica SuperLip, di nanosomi decorati da filamenti di PoliEtilenGlicole (PEG), un composto chimico che assicura una prolungata circolazione nel sangue. Questi nanosomi “PEGilati” potranno essere programmati per rilasciare il principio attivo direttamente sul tessuto bersaglio.
